2015年6月3日水曜日

プロレナールの吸湿性について

プロレナールが製剤工夫されたみたいですね。

無包装25℃70% 6週間まで安定→6ヶ月まで安定
無包装30℃70% 2週間まで安定→19週間まで安定
PTP25℃70% 7か月まで安定→12か月まで安定(継続測定中)

これにともなって、添付文書中の吸湿性の記載もなくなりました。


・なぜ吸湿性があったのか?どう改善したのか?
リマプロストはプロスタグランジンE1の誘導体であるが、水分の存在下で加水分解を受け類縁物質を生成してしまう。
βシクロデキストリンを加えることで製剤中の水分子の運動性を低下させたことと、リマプロスト分子中の五員環部分を包接したことで、耐湿性を向上させたようだ。

リマプロスト製剤は耐湿性があるイメージしかありませんでしたが、このような製剤工夫が他社でも行われるのか見ていきたいですね。

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