2014年12月5日金曜日

糖尿病改善薬 SGLT2阻害薬あれこれ

・SGLT2阻害薬の作用機序


SGLTとは消化管と腎尿細管の上皮細胞の管腔側に存在する輸送担体のことである。
細胞内外のナトリウムの濃度差を利用してグルコースを細胞内に取り込む働きを持つ。
 

SGLT1…主に消化管におけるグルコースの吸収に関与しており、腎尿細管では近位尿細管遠位部に発現し、約10%のグルコースの再吸収に関与している。
SGLT2…主に腎の近位尿細管起始部に存在し、糸球体で濾過されたグルコースのおよそ90%をNaとともに再吸収している。

2型糖尿病ではSGLT2発現率が上がり、グルコースの取り込みが亢進しているため、このSGLT2を選択的に阻害する薬剤は2型糖尿病の治療に効果的である(1型糖尿病の適応はなし)

 

・SGLT2阻害薬の特徴

SGLT2阻害薬はグルコースの再吸収抑制により、尿糖を約300kcalカットする。それによって個人差はあるが1~2kg体重減少が見られる。

<適する患者>
・比較的若年で罹患期間が短い患者
・肥満傾向
・2型糖尿病
<不適である患者>
・痩せ傾向
・後期高齢者


・SGLT2阻害薬の注意

・体重減少・栄養失調起こりやすくなる。
・浸透圧利尿作用によって、頻尿が起こりやすくなる(2か月以内頻回)。頻尿は慣れてくることも多いが、脱水症状には注意が必要である。
・尿中に糖分が増えることによって、膀胱炎・性器感染症が起こりやすくなる(1か月以内頻回)


・SGLT2阻害作用の違い

52週投与で体重減少・HbA1C降下作用がある結果
カナグル>スーグラ>デベルザ/アプルウェイ他
1日1回の服用であるが、スーグラ、ルセフィ、デベルザ/アプルウェイの適用は朝食前か朝食後。
フォシーガの服用時点は決まっていない。
浸透圧利尿作用もある(150~200mL)ため、朝~午前の服用の方がいいと思われる。

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